Дерморфиновый пептид— природный гептапептид, который впервые был выделен и идентифицирован из кожных выделений рода Phyllomedusa в Южной Америке (конец 20 века). Его представительная последовательность: H - Tyr - D - Ala - Phe - Gly - Tyr - Pro - Ser - NH2.
D-АЛК во втором положении встречается крайне редко и принадлежит участку D-аминокислоты, образованному в результате пост-трансляционной стереохимической модификации. Эта особенность значительно повышает активность рецепторов и их устойчивость к пептидазам.
Дерморфин является высокоселективным и мощным эндогенным агонистом µ -опиоидных рецепторов (МО), и его анальгетическая активность намного сильнее, чем у морфина при центральном введении (обычно в десятки раз), что занимает важное место в исследованиях физиологии боли и фармакологии опиоидов.
На протяжении многих лет Shaanxi Medibridge является предпочтительным партнером по производству пептидов для исследовательских учреждений по всему миру. Мы поставляем пептидное сырье высокой-чистоты с неизменной стабильностью, помогая командам бескомпромиссно переходить от идеи к пониманию.
сертификат подлинности
|
|
||
|
Название продукта |
Номер CAS |
Номер партии |
|
Дерморфин Пептид |
77614-16-5 |
МБ2511121237 |
|
Дата производителя |
Дата анализа |
Дата истечения срока действия |
|
2025-11-12 |
2025-11-13 |
2027-11-11 |
|
Базовое количество образцов |
Упаковка |
Метод испытания |
|
185,63 GS |
5GS/БУТЫЛКА |
ВЭЖХ |
|
Элемент |
Стандартный |
Результаты |
|
Чистота |
Больше или равно 98 % |
99.68% |
|
Пептидный анализ |
Больше или равно 80 % |
88.53% |
|
Масс-спектр |
802.87 |
802.87 |
|
Растворимость |
Растворим в воде |
Соответствует |
|
Прозрачность и цвет раствора |
Прозрачный и бесцветный |
Прозрачный и бесцветный |
|
Натриевая соль |
<5.0% |
3.03% |
|
Вода |
Меньше или равно 7,0% |
2.15% |
|
Остаточный растворитель: |
||
|
Метанол |
Меньше или равно 0,3% |
Соответствует |
|
изопропанол |
Меньше или равно 0,5% |
Соответствует |
|
Ацетонитрил |
Меньше или равно 0,041% |
0.005% |
|
Метиленхлорид |
Меньше или равно 0,06% |
0.006% |
|
N,N-Диметилформамид |
Меньше или равно 0,075% |
Соответствует |
|
Триэтиламин |
Меньше или равно 0,029% |
Соответствует |
|
Трет-бутилметиловый эфир |
Меньше или равно 0,5% |
0.002% |
|
эндотоксин |
Меньше или равно 0,5 EU/мг |
Соответствует |
|
Микробный предел |
Всего аэробных бактерий<100 CFU/g Всего дрожжей и плесени<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
Хранилище |
Хранить в темном и сухом прохладном месте (от -20 до 8 градусов). |
|
|
Заключение |
Партия соответствует стандарту IN-HOUSE. |
|
|
|
||
Почему выбирают нас
1. Высокая чистота и всесторонний контроль качества.
2. Стабильность партий и стабильные поставки.
3. Процесс сублимационной-сушки и профессиональная упаковка.
4. Возможности глубокой настройки
5. Быстрое реагирование и глобальная логистика
6. Профессиональная поддержка и обеспечение соответствия
|
Форма |
Образец заказа |
Спецификация |
|
Сырой порошок |
1 g |
Чистота составляет не более 99,65%. |
|
Флаконы |
10 флаконов |
Флаконы по 3 мл/5 мл/7 мл/15 мл и т. д. |
Применение и перспективы исследований (только для обмена академическими/научными исследованиями)
1. Наука о боли:Дерморфиновый пептид, как высокоселективный агонист µ -опиоидных рецепторов (MOR), может использоваться для анализа ассоциации следов местного введения и рецепторного режима-обезболивающего эффекта в ключевых узлах, таких как спинной рог (I/II слой) и спинно-нисходящий путь PAG-RVM-. Комбинируя флуоресцентные/радиомеченые или биотинилированные зонды, можно составить региональные карты активации MOR, чтобы различать различия в воспалительной боли, нейропатической боли и послеоперационной боли на уровне контура.
2. Биология рецепторов: изучение взаимосвязи конформационной передачи сигнала - и смещения лигандов MOR, чтобы помочь прояснить различие между угнетением дыхания, аналгезией и толерантностью.
3. Шаблон открытия лекарств: Обеспечивает основу для следующего поколения пептидов/пептид-имитирующих агонистов MOR; Ожидается, что в сочетании с технологией доставки будут изучены стратегии местной или целевой доставки лекарств для расширения терапевтического окна.
Синтез и анализ
Мы предлагаем универсальную схему синтеза Дерморфина.
Синтез
Обычно используется твердофазный пептидный синтез (стратегия Fmoc), при котором в смолу вводятся C-концевые амиды; Использование D-ALA для конкретного объекта-; Очищен путем разрезания, снятия защиты и обращенно-фазовой ВЭЖХ.
Характеристика
LC-MS/HRMS подтвердила молекулярную массу и чистоту, подтверждено 1H/13C-ЯМР. Оптический/хиральный ВЭЖХ-мониторинг потенциальной рацемации; Чистота обычно выше или равна 95% (исследовательский уровень).
Оценка in vitro
Конкуренция радиоактивных лигандов за измерение Ki; Ингибирование цАМФ и связывание [35S]GTPS использовали для оценки активности G-белка; Набор -аррестина и визуализация эндоцитоза in vivo; Фосфорная кислота ERK преобразуется в последующие показания.
Структура-отношения деятельности (SAR) и производные
D-ala2 — решающий участок активности и избирательности; Активность резко упала после возвращения к L-ALA. Фенольные гидроксильные и аминогруппы N-концевого Tyr являются важными фармафилами. С-концевое амидирование повышает сродство и стабильность.
Допустимая замена
Gly4 можно заменить остатками небольшого-объема в определенном диапазоне для корректировки конформации. Pro6 влияет на вторичную структуру и геометрию связывания рецептора.
Представительский контроль
DAMGO (синтетический пептидный агонист MOR) часто используется в качестве эталонного стандарта; Дельторфины представляют собой гомологичные пептиды лягушки, но смещенные к δ-рецепторам; Эндоморфин-1/2 является эндогенным тетрапептидным контролем MOR.
Направления оптимизации
Повышайте стабильность и проницаемость мозга (липопептидизация, удержание/циклизация скелета, конструкция лигандов с двумя-сайтами), оптимизируйте смещение сигнала (уменьшайте рекрутирование -аррестина для улучшения терапевтического окна) и улучшайте состав.
Часто задаваемые вопросы
Вопрос: Какова основная информация о продукте?
A: Дерморфин представляет собой гептапептид (H-Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2), высокоселективный агонист μ-опиоидных рецепторов (MOR).
Вопрос: Можете ли вы гарантировать чистоту?
A: Стандартная упаковка имеет чистоту не менее 95 % с хроматограммами COA/ВЭЖХ/МС (опционально больше или равна 98 %) в форме лиофилизированного порошка по умолчанию. Однако мы можем предоставить сырой пептидный порошок с чистотой не менее 99,68%.
В: Как растворить и приготовить?
О: Рекомендуется растворять в воде или слегка подкисленной воде. При необходимости разбавьте небольшим количеством ДМСО, чтобы приготовить исходный раствор 1–5 мМ.
Вопрос: Как хранить для большей стабильности?
О: Лиофилизированный продукт стабилен при длительном-хранении при -20 градусах, защищенном от света. Регидратационный раствор стабилен при кратковременном-хранении при температуре 4 градуса, аликвотах при -20 градусах, и его следует хранить в контейнерах, избегая повторных циклов замораживания-оттаивания.
Вопрос: Для каких исследовательских экспериментов он подходит?
A: Используется в качестве положительного контроля для анализов связывания/функционального связывания MOR, -арестина и электрофизиологических показателей, а также моделей спинальной/центральной анальгезии.
Вопрос: Каковы требования безопасности и соответствия?
Ответ: Только для исследовательского использования (RUO) и не должен использоваться на людях или в клинических условиях. Во время работы необходимо использовать средства индивидуальной защиты, а опасные отходы необходимо утилизировать в соответствии с правилами.
Вопрос: Доступны ли варианты настройки и доставки?
О: Мы поддерживаем изготовление по индивидуальному заказу, лиофилизированный порошок или флаконы (мг/флакон).
Независимо от вашего проекта:-исследования или сложные долгосрочные программы-мы обеспечим необходимое вам качество, надежность и оперативность. Вы можете рассчитывать на оперативную поддержку, точную документацию и пептиды, которым можно доверять, партия за партией-, чтобы ваша наука продолжала двигаться вперед.
Если вы ищетеДерморфин Пептиддля научных исследований или создания долгосрочного-стабильного и высококачественного-производителя. Свяжитесь с нами по электронной почте: hi@medibridgeapi.com или WhatsApp +44 07548632075.. Только для исследовательских целей.
горячая этикетка : пептид дерморфина, Китайские производители пептидов дерморфина, поставщики, завод, Порошок глутатиона, Порошок ипаморелина, Меланотанский порошок, Пептидный порошок Pt 141, Пептид ретатрутид, Вазоактивный кишечный пептидный порошок
