Генипозид порошок

Противо-воспалительная и антиоксидантная активность

1. Он ингибирует путь NF-κB, уменьшает деградацию IκB и блокирует ядерную транслокацию NF-κB. Он также подавляет фосфорилирование МАРК (p38, ERK, JNK).

2. Он подавляет про-медиаторы воспаления, включая TNF-, IL-1, IL-6, COX-2 и iNOS, и ингибирует активацию воспалительной сомы NLRP3.

3. Он активирует путь Nrf2/ARE, повышает регуляцию SOD, GSH и HO-1 и удаляет АФК, чтобы облегчить повреждение, вызванное окислительным стрессом.

Гепатопротекция

Гардения традиционно связана с меридианами печени и желчного пузыря. Современная фармакология широко подтвердила его гепатопротекторное действие.

-В моделях химического поражения печени, алкогольного поражения печени и неалкогольной жировой болезни печени он снижает уровень трансаминаз АЛТ/АСТ, уменьшает накопление липидов в гепатоцитах, ингибирует активацию звездчатых клеток печени и замедляет фиброз печени.

-Механизмы: анти-окисление, подавление воспаления печени и регуляция липидного обмена.

Нейропротекция

-В моделях на животных, связанных с болезнью Альцгеймера, церебральной ишемией и болезнью Паркинсона, генипозид ингибирует нейровоспаление, снижает выработку АФК, уменьшает агрегацию А и облегчает апоптоз нейронов.

-Он модулирует чрезмерную активацию микроглии, облегчая хроническое центральное воспаление.

>Ограничение: его проницаемость через гематоэнцефалический-энцефалический барьер ограничена, а частичная биологическая активность зависит от его метаболитов in vivo.

Метаболическая регуляция

-Он модулирует метаболизм глюкозы и липидов, снижает уровень триглицеридов и холестерина в сыворотке крови у модельных животных и снижает резистентность к инсулину.

-Он уменьшает накопление липидов и регулирует воспаление жировой ткани на животных моделях с ожирением.

Антимикробная активность

-Он проявляет ингибирующее действие in vitro в отношении частичных-положительных бактерий и грибов, при этом сообщается об активности против кожных патогенных бактерий и пищевых-грибков.

-Примечание. Его антибактериальная эффективность слабее, чем у специальных антибактериальных мономеров; в основном он действует как вспомогательный бактериостатический ингредиент, а не как основное противомикробное сырье.

Другие фундаментальные исследования

-Противо-фиброз: он ингибирует путь TGF- на моделях легочного и почечного фиброза.

-Базовые противо-исследования опухолей: индуцирует апоптоз и подавляет миграцию определенных линий опухолевых клеток in vitro; все результаты ограничены моделями клеток и животных.

-Аналгезия. Подавляет воспалительные- сигнальные пути боли.

• Естественное распространение

Генипозид в основном содержится в спелых плодах *Gardenia jasminoides* Ellis, а незначительные количества обнаружены в других видах того же рода. Вместе с генипином, генипозидовой кислотой и агликоном генипина он образует общие иридоидные гликозиды, которые обычно используются в качестве маркеров контроля качества экстрактов гардении.

• Биосинтетический путь

Генипозид принадлежит к иридоидам, синтезируемым по пути MEP (метилэритритфосфат). Предшественник геранилгеранилпирофосфат подвергается циклизации, окислению и модификации с переносом гликозила, при этом фрагмент глюкозы присоединяется и в конечном итоге образует генипозид. Гликозилтрансфераза служит ферментом, ограничивающим скорость-на этом пути биосинтеза, и является ключевой мишенью для синтетической биологической модификации.

• Маршруты промышленного производства

1. Водная экстракция в сочетании с обогащением макропористой смолой (основной процесс)

Сушеные плоды гардении экстрагируют водой. Водный экстракт проходит через макропористую адсорбционную смолу для обогащения иридоидных фракций. После элюирующего концентрирования, обесцвечивания, перекристаллизации, низкотемпературной сушки и измельчения получают порошок мономера генипозида.

-Преимущества: вода действует как основной растворитель для экстракции, что обеспечивает экологическую безопасность и пригодность для пищевого и косметического-сырья.

-Ограничения: качество сырья зависит от происхождения и сезона сбора гардении. Экстракт склонен к ферментативному гидролизу, что требует строгого ферментативного контроля на протяжении всего производства.

2. Процесс экстракции растворителем

Дефлегмационная экстракция этанолом применяется в качестве эталонных эталонов для исследований-высокой чистоты, что сопровождается более высокими затратами на восстановление растворителя.

3. Биотрансформация

Микробная -глюкозидаза используется для направленного преобразования генипозида в генипин, что применяется при исследовании природных перекрестных-линкеров, а не при производстве генипозидного сырья.

• Фармакологические исследования и аналитическая химия

Это обычное тестируемое вещество и положительный контроль в исследованиях противовоспалительных и гепатозащитных свойств натуральных продуктов. Он также действует как эталонный стандарт ВЭЖХ для количественного анализа и контроля качества лекарственных материалов и экстрактов *Gardenia jasminoides*.

• Фармацевтическая промышленность

Гардения служит сырьем для множества классических китайских патентованных лекарств, а генипозид является установленным законом маркером контроля качества необработанных лекарств из гардении. Соответствующие препараты применяют при симптомах, связанных с влажным-жаром в печени и желчном пузыре. Генипозид и его метаболит генипин являются ведущими соединениями для открытия новых лекарств, направленных на заболевания печени и нейропротекцию.

• Диетические добавки

Он широко применяется на рынке Азиатско-Тихоокеанского региона-Тихоокеанского региона в качестве сырья для-поддерживающих печень и антиоксидантных пищевых добавок. Условия хранения должны строго контролироваться во избежание гидролиза и изменения цвета.

• Косметическое сырье

Успокаивающий, антиоксидантный и-восстанавливающий ингредиент для ухода за кожей.

-Функции: уменьшает покраснение кожи, вызванное внешними раздражителями, подавляет хроническое-хроническое воспаление кожи низкой степени тяжести, удаляет свободные радикалы и восстанавливает кожный барьер.

-Ключевые моменты в рецептуре: избегать загрязнения -глюкозидазой и контролировать значение pH во избежание гидролиза и сине-{2}}обесцвечивания готовой косметической продукции.

• Биоматериалы

Генипозид можно ферментативно гидролизовать до генипина, природного биологического перекрестного-линкера, применяемого в гидрогелях коллагена и хитозана, а также в каркасах для тканевой инженерии.