Генистеин порошок

Генистеин — один из самых классических конкурентных ингибиторов протеинтирозинкиназы (ПТК) широкого-спектра действия, используемых в биохимических исследованиях. PTK играют центральную регуляторную роль в пролиферации, дифференцировке и передаче сигналов клеток (например, пути EGFR и VEGFR). Связываясь с сайтом связывания АТФ- PTK, генистеин предотвращает фосфорилирование белков и часто используется в качестве целевого соединения для блокирования сигнальных путей в исследованиях молекулярной биологии.

Как фитоэстроген, генистеин проявляет избирательное сродство связывания с рецепторами эстрогена:

Селективность рецепторов: Его сродство к ЭР значительно выше (до десятков раз), чем к ЭР, что позволяет ему оказывать ткане-селективное регуляторное воздействие.

Защита костей: Активируя передачу сигналов ER в остеобластах, он способствует экспрессии остеопротегерина (OPG) и ингибирует рецептор-активатор лиганда ядерного фактора -κB (RANKL), тем самым подавляя активность остеокластов. Он широко исследуется для разработки лекарств и функциональных продуктов питания, направленных на постменопаузальный остеопороз.

Исследования in vitro и in vivo показывают, что генистеин обладает многоцелевой противо-противоопухолевой активностью:

Арест клеточного цикла: Он подавляет циклин B1 и CDK1, вызывая остановку клеточного цикла в фазе G2/M в различных раковых клетках (таких как рак молочной железы, простаты и толстой кишки).

Про-пути апоптоза: Он индуцирует апоптоз за счет увеличения соотношения Bax/Bcl-2 и активации каскада каспазы-3/9.

Ингибирование ангиогенеза и метастазирования: Он подавляет матриксные металлопротеиназы (MMP-2/MMP-9) и фактор роста эндотелия сосудов (VEGF), блокируя ангиогенез и инвазию в микроокружение опухоли.

Генистеин обладает двойным антиоксидантным и противовоспалительным-механизмом:

Очистка свободных радикалов и индукция ферментов: Помимо прямого удаления активных форм кислорода (АФК), он активирует путь Nrf2/ARE, активируя эндогенные антиоксидантные ферменты, такие как супероксиддисмутаза (СОД) и глутатионпероксидаза (GSH-Px).

Подавление медиаторов воспаления: Он ингибирует классическую активацию NF-κB, впоследствии подавляя индуцибельную синтетзу оксида азота (iNOS), циклооксигеназу-2 (COX-2) и провоспалительные цитокины, такие как TNF- и IL-6.

В исследованиях метаболических заболеваний было показано, что генистеин улучшает резистентность к инсулину и липидный профиль:

Липидный обмен: Действуя как естественный агонист PPAR и PPAR, он способствует окислению жирных кислот и снижает уровень общего холестерина (ОХ), липопротеинов низкой- плотности (ЛПНП) и триглицеридов.

Эндотелиальная защита: Он активирует эндотелиальную синтазу оксида азота (eNOS), увеличивая высвобождение оксида азота (NO), улучшая тонус и эластичность сосудистого эндотелия.

• Костный метаболизм

Несколько рандомизированных контролируемых исследований (РКИ) продемонстрировали, что ежедневный прием 40–54 мг генистеина замедляет потерю минеральной плотности поясничной кости у женщин в постменопаузе. Основной механизм включает ER --опосредованное усиление активности остеобластов и ингибирование дифференцировки остеокластов, снижая маркеры резорбции кости. Он действует как питательное сырье для здоровья костей в пери-менопаузе, хотя данные крупномасштабных-долгосрочных-исследований все еще накапливаются.

• Сердечно-сосудистая защита

Генистеин улучшает функцию эндотелия сосудов, снижает окисление ЛПНП, ингибирует пролиферацию гладких мышц сосудов и оказывает противо-атеросклеротическое воспалительное действие. Эпидемиологические исследования показывают, что группы населения, длительное-принимающие изофлавоны сои, имеют более низкий риск сердечно-сосудистых заболеваний. Однако доказательства независимой пользы только от генистеина остаются ограниченными.

• Косметическое сырье

Он оказывает антиоксидантное и анти-гликирующее действие, а также ингибирует тирозиназу, смягчая фотостарение, вызванное УФ-излучением-. По оценке SCCS, верхний безопасный предел содержания генистеина в косметике составляет 0,007%. Необходимо учитывать потенциальные эндокринные-риски; включение в высокие-концентрации запрещено. Он применяется в составах против-старения, восстановления кожи и осветления для эффективности in vitro.

• Инструментальный состав для клеточных экспериментов

Он широко используется в исследованиях клеточной сигнализации в качестве ингибитора PTK для изучения механизма.