Экстракт семян гриффонии симплицифолии

Основная фармакологическая активность экстракта семян Griffonia simplicifolia почти полностью связана с L-5-гидрокситриптофаном (5-HTP).

Химическая структура

5-HTP — это встречающаяся в природе не-белковая аминокислота с молекулярной формулой C11H12N2O3. Это гидроксилированное производное незаменимой аминокислоты L-триптофана в организме человека.

Преимущество пересечения-барьеров

В отличие от стандартного L-триптофана, 5-HTP не требует конкуренции за переносчики нейтральных аминокислот и может напрямую и эффективно преодолевать гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Следовательно, эффективность его превращения в серотонин в ЦНС значительно выше, чем у триптофана.

Экстракт семян Griffonia simplicifolia содержит 5-гидрокситриптофан (5-HTP), прямой биологический предшественник серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-HT), который занимает критический узел в метаболизме триптофана:

L-Триптофан → [Триптофангидроксилаза, скорость-ограничивающая стадия] → 5-HTP → [AADC, декарбоксилаза ароматических L-аминокислот] → Серотонин (5-HT) → Мелатонин

Обход-ограничивающего ферментативные узкие места

Превращение триптофана в 5-HTP представляет собой стадию, ограничивающую скорость-синтеза серотонина in vivo. Экзогенный 5-HTP обходит этот этап и напрямую преобразуется в серотонин широко распространенным ферментом AADC.

Преимущества транспорта через гематоэнцефалический барьер

По сравнению с L-триптофаном, 5-HTP меньше конкурирует с другими крупными нейтральными аминокислотами за переносчики, доставляя более стабильные субстраты в центральную нервную систему. Примечательно, что сам серотонин не может проникать через гематоэнцефалический барьер, тогда как 5-HTP способен проникать.

Двойное-действие на сайте

Он повышает уровень серотонина в центральной нервной системе и одновременно действует на кишечную нервную систему (ось кишечника-мозга). Благодаря своей фенольной гидроксильной структуре 5-HTP также проявляет in-свободную-антиоксидантную активность по удалению радикалов.

Важно отметить, что местное косметическое использование не может обеспечить проникновение через гематоэнцефалический-энцефалический-барьер и не оказывает центрального фармакологического эффекта, наблюдаемого при пероральном применении.

Анти-фотоповреждение и ингибирование УФ-индуцированный клеточный апоптоз

Модели in-vitro подтверждают, что 5-HTP снижает апоптоз кератиноцитов и моноцитов, вызванный ультрафиолетовым излучением, и смягчает повреждения, вызванные фотоокислительным стрессом. Он обеспечивает фотозащитное и восстанавливающее действие и **не может заменить солнцезащитные средства**.

Анти-окисление и анти-старение

Он удаляет активные формы кислорода (АФК) из кожи. Некоторые коммерческие варианты смесей ферментированного лизата-образуют тонкую косметическую пленку, обеспечивая немедленный разглаживающий сенсорный эффект. Долгосрочный-эффект направлен на поддержание эластичности и улучшение неравномерного тусклого-тона кожи.

Кожа-Концепция оси напряжений

В коже имеются собственные пути-синтеза серотонина. Это сырье разработано для устранения дисбаланса кожи, вызванного экологическим и психическим стрессом. Доказательств, полученных in-invitro, достаточно, тогда как общедоступные клинические данные на людях остаются ограниченными.

Проблемы с формулировкой

- 5-HTP подвержен окислению, приводя к обесцвечиванию водных сывороток и тонеров под воздействием света и тепла. В рецептурах необходимы антиоксидантные системы (ЭДТА, антиоксиданты витаминного-типа), а готовые продукты должны быть упакованы в легкие-непроницаемые контейнеры.

- Высокая растворимость в воде делает его пригодным для водных фаз; он предпочитает слабо-кислый диапазон pH. Высокие концентрации вызывают характерную бледно--желтую окраску.

- Эффективная концентрация 5-HTP в готовом-косметическом продукте обычно находится в пределах 0,01–0,2 %.

Основные приложения

• Управление настроением и борьба с-депрессией/снятием-тревоги:

Служит дополнительным вмешательством при легкой-–-депрессии и тревожных расстройствах средней степени тяжести, способствуя эмоциональной стабильности и расслаблению.

• Улучшение нарушений сна:

Сокращает задержку засыпания, увеличивает долю глубокого сна (медленного-волнового сна) и повышает общее качество сна.

• Облегчение мигрени и фибромиалгии:

Повышает уровень 5-НТ в плазме и спинномозговой жидкости, снижает центральную болевую чувствительность, уменьшает частоту хронической боли и приступов мигрени.

• Управление весом и борьба с-ожирением:

Снижает потребление калорий и улучшает соблюдение диетического контроля.