Тетрагидропиперин порошок

THP — один из наиболее эффективных природных усилителей биодоступности и стимуляторов проникновения в кожу, известных сегодня. В нем используется много-механизм путей:

Обратимая реорганизация липидов рогового слоя:

Обладая превосходной липофильностью (LogP приблизительно . 3.2–3,6), THP обратимо встраивается в межклеточный липидный бислой рогового слоя, временно уменьшая структурный порядок липидов и увеличивая текучесть. Это создает временные пути проникновения гидрофильных или макромолекулярных активных веществ через кожный барьер.

Модуляция кинетики диффузии и коэффициентов распределения:

THP значительно увеличивает коэффициент распределения совместно-активных молекул между роговым слоем и носителем препарата, усиливая термодинамическую активность, вызывая быструю пассивную диффузию по градиенту концентрации.

Легкое ингибирование эффлюксной помпы и метаболических ферментов:

Во время абсорбции через кожу и кишечник THP мягко ингибирует переносчики оттока P-гликопротеина (P-gp), одновременно подавляя ферменты цитохрома P450 (такие как CYP3A4) и UDP-глюкуронозилтрансферазы (UGT), сводя к минимуму выведение при первом-прохождении и метаболическую деградацию ключевых активных ингредиентов.

• Устранение сопряженных двойных связей: Природный пиперин содержит в боковой цепи сопряженные диены, что делает его склонным к фото-изомеризации и окислительному разложению. Насыщение одинарными связями в THP фундаментально повышает его фотостабильность, термическую стабильность и антиоксидантный профиль.

• Удаление остроты: Насыщение двойных связей прерывает работу ключевого фармакофора, ответственного за активацию рецепторов TRPV1. В результате THP полностью лишен сильной остроты, ощущения жжения и резкого запаха натурального пиперина, что значительно расширяет совместимость его рецептур с продуктами для местного ухода за кожей и пероральной полостью.

Синергетические сочетания ингредиентов

Осветление/против-пигментации: в сочетании с ниацинамидом, производными витамина С (например, AA2G, 3-O-этиласкорбиновой кислотой), арбутином или глабридином помогают активным веществам проходить через роговой слой и достигать меланоцитов в базальном слое.

Анти-старение/укрепление: способствует более глубокой доставке в кожу сигнальных пептидов, трипептида меди-1 (GHK-Cu) и ретиноидов для стимуляции синтеза коллагена в дерме.

Успокаивает/восстанавливает барьер: в сочетании с мадекассозидом или бисабололом ускоряет доставку успокаивающих активных веществ к воспалительным объектам.

Усилитель пероральной биодоступности плохо растворимых активных веществ

Многие природные полифенолы (например, куркумин, ресвератрол, EGCG) и коэнзим Q10 плохо всасываются при пероральном приеме. Будучи естественным биоэнхансером, THP значительно удлиняет область под кривой концентрации в крови-времени (AUC) этих молекул, увеличивая общую биодоступность при пероральном приеме.

Формулы для ухода за волосами и кожей головы

В составах по уходу за кожей головы THP усиливает проникновение миноксидила, кофеина или растительных факторов роста волос-через воронку и сальные железы волосяного фолликула, более эффективно воздействуя на клетки волосяного сосочка.

Обратимость и барьерная безопасность: В отличие от обычных химических усилителей проникновения (например, азона, ДМСО), которые вызывают необратимые структурные повреждения рогового слоя, разжижающий эффект THP на липидные бислои полностью обратим и временен. Выравнивание липидного барьера кожи восстанавливается естественным путем по мере метаболизма продукта в коже.

Профиль раздражения и токсичности. Анализы цитотоксичности in vitro (MTT), тесты на повторные инсульты на людях (HRIPT) и исследования раздражения глаз показывают, что THP не-цитотоксичен, не-сенсибилизирует и не-фототоксичен при рекомендуемых уровнях использования.