Пептидный порошок PT-141(генерическое название: бремеланотид) представляет собой циклический гептапептид, оптимизированный на основе фармафора -MSH (-меланоцит-стимулирующий гормон). Он принадлежит к группе агонистов рецепторов меланокортина (MC1R/3R/4R/5R) с незначительной активностью MC2R (адренергических рецепторов). Лиофилизированный порошок исследовательского-класса обычно используется для механистических исследований и построения фармакодинамических моделей в таких областях, как нейроэндокринология, сексуальное поведение/мотивация, регулирование потребления энергии и пищи, пигментация кожи и регулирование воспаления.
Являясь одним из семи крупнейших производителей PT 141 в Китае, компания Shaanxi Medibridge поставляет порошок PT 141 чистотой 99,85%. Типичные лаборатории достигают около 99,4%. В некоторых небольших лабораториях, не соответствующих требованиям, этот показатель падает ниже 98%. И мы можем обеспечить более высокую чистоту. Более жесткие характеристики. Стабильные результаты.
сертификат подлинности
|
|
||
|
Название продукта |
Номер CAS |
Номер партии |
|
ПТ-141 |
189691-06-3 |
МБ2507190658 |
|
Дата производителя |
Дата анализа |
Дата истечения срока действия |
|
2025-07-19 |
2025-08-20 |
2027-07-18 |
|
Базовое количество образцов |
Упаковка |
Метод испытания |
|
37,62 сом |
100GS/БУТЫЛКА |
ВЭЖХ |
|
Элемент |
Стандартный |
Результаты |
|
Чистота |
Больше или равно 98 % |
99.85% |
|
Пептидный анализ |
Больше или равно 80 % |
93.54% |
|
Масс-спектр |
1025.18 |
1025.18 |
|
Растворимость |
Растворим в воде |
Соответствует |
|
Прозрачность и цвет раствора |
Прозрачный и бесцветный |
Соответствует |
|
Натриевая соль |
<5.0% |
1.33% |
|
Вода |
Меньше или равно 7,0% |
2.11% |
|
Остаточный растворитель: Метанол |
||
|
Меньше или равно 0,3% |
0.0072% |
|
|
изопропанол |
Меньше или равно 0,5% |
N.D. |
|
Ацетонитрил |
Меньше или равно 0,041% |
0.029% |
|
Метиленхлорид |
Меньше или равно 0,06% |
0.031% |
|
N,N-Диметилформамид |
Меньше или равно 0,088% |
N.D. |
|
Триэтиламин |
Меньше или равно 0,032% |
N.D. |
|
Трет-бутилметиловый эфир |
Меньше или равно 0,5% |
0.157% |
|
эндотоксин |
Меньше или равно 0,5 EU/мг |
Соответствует |
|
Микробный предел |
Всего аэробных бактерий<100 CFU/g Всего дрожжей и плесени<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
Хранилище |
Хранить в темном и сухом прохладном месте (от -20 до 8 градусов). |
|
|
Заключение |
Партия соответствует стандарту IN-HOUSE. |
|
|
|
||
Профиль запаха и роль аромата
Запах 2-Метил-1-фенил-2-пропанола мягкий и цветочный, с легким свежим оттенком и легкой ноткой лилии. На заднем плане присутствует небольшая сладость, но он остается чистым и не ощущается тяжелым. Когда его нюхаешь сам по себе, он остается гладким, а не резким или агрессивным.
В формулах ароматов этот материал используется для заполнения и соединения цветочных нот. Он находится между более яркими верхними нотами и более полными нотами тела, что помогает смесям чувствовать себя более ровными и менее грубыми. При добавлении к цветочным основам он может придать аромату немного больше тела, не меняя общего направления аромата.
Поскольку запах остается стабильным и предсказуемым, он легко сочетается со многими типами ароматов, включая тонкие ароматы, средства личной гигиены и товары для дома. Он хорошо смешивается с другими ароматическими химикатами и обычными цветочными материалами.
Технические характеристики (только для исследовательского использования)
Наши преимущества
1. Двойное подтверждение ЖХ-МС с предоставлением исходных хроматограмм/масс-спектров для каждой партии.
2. Низкое содержание эндотоксинов (<0.1 EU/mg), ensuring greater peace of mind in cell and animal experiments.
3. Техническая поддержка-уровня эксперта, быстрое реагирование на инструкции по экспериментальному проектированию и использованию.
|
Форма |
Образец заказа |
Спецификация |
|
Сырой порошок |
1 g |
Чистота составляет не более 99,96%. |
|
Флаконы |
10 флаконов |
Флаконы по 3 мл/5 мл/7 мл/15 мл и т. д. |
Механизм и цели
PT-141 представляет собой агонист рецептора меланокортина, в первую очередь действующий на центральный MC4R, с дополнительной активностью MC1R; его основным сигнальным путем является Gs-AC-cAMP-PKA, что сопровождается активацией нижестоящих путей, таких как ERK.
Он регулирует мотивацию, питание и энергетический баланс, влияя на цепи гипоталамической-лимбической системы (такие как PVN, MPOA, NAc/VTA); и опосредует пигментацию через MC1R в коже/волосяных фолликулах.
В отличие от «механизма периферического кровотока» PDE5, PT-141 склоняется к «центральному механизму мотивации»; из-за содержания Trp он легко окисляется, что требует пристального внимания к антиоксидантной защите и избеганию света во время разработки и экспериментальных испытаний.
Профиль рецептора и функциональные ассоциации
Селективность: высокая эффективность в отношении MC4R и MC1R, за которыми следует MC3R/MC5R; почти неактивен для MC2R. Различные виды/системы экспрессии могут приводить к фенотипическим различиям; рекомендуется проводить перекрестные-сравнения в пределах одного и того же плато.
Физиологическое расположение и функции
a.MC4R: Дугообразное ядро гипоталамуса/паравентрикулярное ядро (PVN) и т. д., в первую очередь участвующие в мотивации, торможении питания и энергетическом гомеостазе.
b.MC1R: Меланоциты/волосяные фолликулы, опосредующие синтез меланина и фенотип пигмента.
c.MC3R/MC5R: особенно участвует в энергетическом обмене и секреции желез; часто используется для вспомогательной проверки в исследованиях.
Преобразование сигнала
а. В основном: Gs активирует цАМФ → PKA/CREB; общие показатели включают накопление цАМФ, активность репортера CRE- и фосфорилирование ERK.
б. Кинетика рецепторов. Устойчиво высокие концентрации могут привести к -арестин-опосредованному эндоцитозу и десенсибилизации, что проявляется в виде эффекторного плато или смещения вправо; Необходим экспериментальный контроль продолжительности воздействия и дозы.
Ключевые моменты фармакологии (перспектива исследования)
Биология пигмента
а. In vitro: увеличивает содержание меланина, активность тирозиназы и экспрессию MITF/TYR/TYRP1 в MC1R-положительных меланоцитах; часто синергетически усиливает динамический диапазон с УФ/воспалением.
б. In vivo: Цвет шерсти/кожи грызунов. Лабораторные* изменения можно количественно оценить по фенотипическим показателям; Необходимо учитывать кожный барьер, метаболизм и видовые различия.
По сравнению с Меланотаном II пигментный эффектПептидный порошок PT-141обычно мягче, но все еще заметен; эксперименты требуют положительного и отрицательного контроля и анализа временных рядов.
Кормление и обмен веществ
а. Резкое подавление аппетита является значительным и сопровождается кратковременным-повышением расхода энергии (непрямая калориметрия может обнаружить изменения в VO2/VCO2); хроническое введение склонно к эффекту распада или поведенческой компенсации.
б. Гены/белки. Тенденция к усилению регуляции гипоталамического POMC и снижению уровня AgRP/NPY может быть воспроизведена в некоторых моделях, но гетерогенность высока и требует проверки с помощью c-Fos или транскрипции отдельных-клеток.
Метаболическая толерантность зависит от вида, пола и статуса питания; рекомендуется подтвердить чисто фармакодинамический вклад при парном кормлении или перекрестном дизайне.
Воспаление и боль (применение инструментов)
а. Путь -MSH имеет литературное обоснование противо-воспалительного/болеутоляющего действия; PT-141 можно использовать для изучения регуляции NF-κB/COX-2, факторов воспаления (TNF-, IL-6) и связей периферической иммунной и нервной систем.
б. Для проверки рекомендуется использовать антагонисты рецепторов (такие как SHU9119/HS014) и мишени CRISPR/siRNA, чтобы избежать ошибочной атрибуции факторов, «подобных эффекту».
ПК/ПД
Распространение и барьеры
а. Преимущественно метаболизируется пептидазой; проницаемость гематоэнцефалического барьера ограничена; эффективные центральные эффекты обычно возникают в результате более высокого периферического воздействия или прямой центральной доставки.б. Связывание с тканями и адсорбция пластика могут привести к более высокому кажущемуся клиренсу; фактическое эффективное воздействие необходимо калибровать с помощью биоанализа или функционального считывания.
Период полураспада-и толерантность
а. Низкомолекулярные циклические пептиды обычно имеют период полураспада in vivo порядка нескольких часов; повторное введение может привести к десенсибилизации рецепторов и поведенческой толерантности; рекомендуется установить периоды промывания и прерывистое дозирование.б. Побочные реакции, связанные с видами, чувствительными к рвотным рефлексам (хорьки, собаки), могут служить предупреждением о пределах безопасности; у грызунов побочные реакции часто проявляются в виде преходящего снижения активности/желудочно-кишечного дискомфорта.
Часто задаваемые вопросы
Вопрос: Что такое PT-141? Какова его цель и механизм действия?
Ответ: PT-141 (бремеланотид) представляет собой циклический гептапептидный агонист меланокортиновых рецепторов, действующий преимущественно через MC4R. В основном он следует по пути Gs→AC→cAMP→PKA→CREB, демонстрируя центральный мотивационный механизм; он не зависит от пути NO-cGMP (PDE5).
Вопрос: Каковы его типичные исследовательские применения?
Ответ: Это инструмент для исследований в таких областях, как сексуальная мотивация/пути вознаграждения, питание и энергетический гомеостаз, а также механизмы производства меланина. Он предназначен только для исследовательских целей и не должен использоваться для диагностики или лечения.
Вопрос: В какой степени вы можете гарантировать качество?
О: Мы можем гарантировать чистоту основного пика не менее 99 % при использовании обращенно-фазовой ВЭЖХ/УЭЖХ; подтверждение молекулярной массы с помощью ЖХ-МС.
В: Вы производитель? Можете ли вы контролировать примеси и остатки?
О: Конечно, мы являемся производителем пептидов,-соответствующим требованиям GMP. Одновременный мониторинг-раскрытия/циклизации цикла, дезамидирования, окисления Trp и т. д.; отчетность по ионам (TFA/уксусная кислота) и влажности (KF); Анализ остаточных растворителей (ГХ) и тяжелых металлов (ИСП-МС) доступен по запросу.
Вопрос: Есть ли у вас контроль над эндотоксинами?
О: Да, мы можем предоставить партии с низким содержанием эндотоксинов (например,<0.5 EU/mg) to match sensitive systems.
Вопрос: Какие формы и последовательности соли мы покупаем?
A: Солевая форма обычно представляет собой соль Na; последовательность представляет собой Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2.
Вопрос: Какие эксперименты подходят? Какие элементы управления и рекомендации по считыванию доступны?
А: а. In vitro: цАМФ (HTRF/Glo), CRE-Luc, фосфорилирование ERK и -аррестин в стабильных штаммах MC4R/MC1R; -MSH/Меланотан II использовали в качестве положительного контроля, а антагонизм SHU9119/HS014 использовали для проверки специфичности.
б. Модель пигментации: содержание меланина в меланоцитах, активность тирозиназы и экспрессия MITF/TYR/TYRP1; in vivo можно проводить колориметрические временные измерения в лаборатории*-.
горячая этикетка : пептидный порошок pt 141, Китай пептидный порошок pt 141 производители, поставщики, завод
